HIDRASEC 100 MG 10 CAPSULAS DURAS

ACCIÓN Y MECANISMO
Antidiarreico antisecretor intestinal. El racecadotrilo es un profármaco del tiorfano, verdadero
metabolito activo, que es formado mediante hidrólisis. El tiorfano es un inhibidor selectivo de la
encefalinasa plasmática, una peptidasa membranal responsable de la degradación de las
encefalinas naturales.
El efecto inhibidor sobre la encefalinasa se traduce a nivel de la mucosa intestinal en un efecto
mantenido de las encefalinas sobre los receptores opioides de tipo delta, implicados en la
regulación de la reabsorción intestinal de agua y de electrolitos. La acción mantenida de las
encefalinas sobre tales receptores es responsable del efecto antisecretor intestinal de agua y de
electrolitos, neutralizando la hipersecreción inducida por diversos agentes, tanto químicos como
biológicos.
La inhibición de la encefalinasa periférica conduce a un aumento de la permanencia de
encefalinas, con el consiguiente efecto regulador de la secreción intestinal.
No parece que el racecadotrilo afecte de forma significativa a la secreción basal, ni modifique el
tiempo de tránsito intestinal. La acción es exclusivamente periférica (sólo se distribuye en los
tejidos un 1% de la dosis de racecadotrilo), sin que se hayan apreciado efectos significativos
sobre el sistema nervioso central.
Tras la administración oral, el efecto inhibidor de la encefalinasa comienza a manifestarse en 30
minutos, alcanzando la máxima actividad al cabo de dos horas. Con dosis orales de 1,5 mg/kg, el
nivel de inhibición enzimática máxima es de alrededor del 90%. El efecto inhibidor se mantiene
de forma significativa en torno a ocho horas.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Es un profármaco, que tras la administración oral se hidroliza completamente en
tejidos periféricos a tiorfan (metabolito activo). Por vía oral, el racecadotrilo se absorbe
rápidamente. La actividad sobre la encefalinasa plasmática aparece ya a los 30 min.
La duración y la extensión del efecto del racecadotrilo están en función de la dosis administrada.
El pico de actividad sobre la encefalinasa plasmática se observa aproximadamente 2 horas
después de la administración y corresponde a una inhibición del 90% con la dosis de 1,5 mg/Kg.
La duración de la actividad inhibidora sobre la encefalinasa plasmática es de aproximadamente 8
horas.
Alimentos: La biodisponibilidad no se modifica si se administra con los alimentos, pero la
actividad máxima se retrasa aproximadamente 1 hora y media
- Distribución: sólo un 1% de la dosis administrada se distribuye en los tejidos. El 90% del
metabolito activo del racecadotrilo, la ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-fenilpropil)glicina), se
une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
- Metabolismo: Se hidroliza rápidamente a ((RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-
fenilpropil)glicina), el metabolito activo, que a su vez se transforma en metabolitos inactivos los
cuales se eliminan por vía renal, fecal y pulmonar.
- Eliminación: La vida media es de aproximadamente 3 horas.
Las propiedades farmacocinéticas del racecadotrilo no se modifican con la administración repetida
ni en las personas de edad avanzada.
INDICACIONES
"SIN PRESCRIPCIÓN MÉDICA (HIDRASEC)":
- Tratamiento sintomático de la [DIARREA] aguda inespecífica en adultos.
POSOLOGÍA
Vía oral: - Adultos y ancianos: 100 mg inicialmente, cualquiera que sea la hora del día; posteriormente,
100 mg/8 h, preferentemente antes de las comidas principales.
- Duración del tratamiento: debe mantenerse hasta que se produzcan 2 deposiciones normales.
* Sin prescripción médica (Hidrasec): el tratamiento será complementario a las medidas
dietéticas y no debe prolongarse más de 48 h.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
Se carece de suficiente experiencia clínica.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
Se carece de suficiente experiencia clínica.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
- Diarrea enteroinvasiva, caracterizada por fiebre y sangre en las deposiciones.
- Diarreas provocadas por antibioterapia.
PRECAUCIONES
En caso de diarrea grave o prolongada con vómitos importantes o desgana, deberá considerarse
una rehidratación por vía intravenosa.
En caso de diarrea con manifestaciones clínicas que sugieran una etiología infecciosa, deben
administrarse agentes antibacterianos con buena difusión sistémica.
- No deberá utilizarse en casos de insuficiencia renal o hepática debido a la ausencia de datos en
estas poblaciones.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria
o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben
tomar este medicamento.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Se interrumpirá el tratamiento con Hidrasec cuando no se observe mejoría clínica en 48 h o si
aparece fiebre. Se ha de consultar al médico en estos casos.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- La administración de racecadotrilo no modifica las pautas habituales de rehidratación.
- No ha sido suficientemente estudiado en la diarrea crónica. Racecadotrilo no ha sido estudiado
en la diarrea causada por antibióticos.
- Se interrumpirá el tratamiento con Hidrasec cuando no se observe mejoría clínica en 48 h o si
aparece fiebre. Los pacientes deben ser informados de que deben consultar a su médico en estos
casos.
- Puesto que el tratamiento de la diarrea con Hidrasec es sólo sintomático, cuando sea posible,
ésta se debe tratar a partir de su causa.
INTERACCIONES
- Butilhioscina: en roedores, dosis elevadas (10 - 20 mg/kg por vía oral) han originado una ligera
potenciación de los efectos de la butilhioscina sobre el tránsito gastrointestinal.
- Fenitoína: en roedores se ha observado ligera potenciación de la acción anticonvulsivante.
EMBARAZO
Seguridad en animales: los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos
con respecto a la gestación, fertilidad, desarrollo embrio-fetal, parto o desarrollo postnatal.
Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos.
Racecadotrilo no debe administrarse a mujeres embarazadas.
Efectos sobre la fertilidad: los estudios con racecadotrilo en ratas demostraron que no hay
impacto en la fertilidad.
LACTANCIA
Debido a la falta de datos sobre el paso de racecadotrilo a la leche materna, no debe
administrarse a mujeres durante el periodo de lactancia. REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios descritos en los ensayos clínicos se presentaron con una incidencia
similar al placebo. Los más frecuentes fueron:
- Gastrointestinales: [VOMITOS] (5%), [ESTREÑIMIENTO] (<1%).
- Otros: [FIEBRE] (1,3%).
- Dermatológicas: rara vez, [ERUPCIONES CUTANEAS]. Frecuencia desconocida: [ERITEMA
MULTIFORME], edema de lengua, edema de cara, angioedema, urticaria, eritema nodoso,
erupción papular.
- Sistema nervioso: Frecuentes: [CEFALEA]. Rara vez, [VERTIGO].
SOBREDOSIS
- No se han descrito casos de sobredosis.
- Se han administrado en adultos dosis superiores a 2 g en una sola toma, el equivalente a 20
veces la dosis terapéutica, sin que se hayan observado efectos adversos.
Naloxona revierte los efectos antidiarreicos de racecadotrilo.

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